¿Por qué estamos en Afganistán?

Porque el precio de la materia prima para elaborar los opiáceos que calman el dolor -y las malas conciencias-, desde que los ingleses lo descubrieron y fomentaron su uso mundial -hasta por la fuerza en China, Myanmar y Afganistán, donde su uso era tan común entre las élites y cultivadores como durante el imperio romano, cuando se mezclaba con el vino-, se disparó cuando los talibanes fijaron su precio, y no se lo dejaron tasar y controlar desde la City por la CIA.

Les pagaron la guerra -los Bush, Reagan, Chiracs, Blairs y Wojtylas-y les regalaron las mejores armas a cambio de un supuesto pacto, como en Colombia y Perú, cediendo el control total a las mafias y cárteles organizados desde Miami y más al norte: Langley y WDC. Creían en su docilidad posterior, pero las tribus miran hacia su propio ombligo, y antes son pashtus o paks que afganos y pakistanís. ¡No veas yanquis!

Hay que conseguir un mercado estable para Farmaindustria, con precios bajos en origen y con grandes plantaciones con simples jornaleros, como las que ya controlan Karzai, su hermano y los clanes sumisos, con la protección de Blackwater que ahora se ha cambiado el nombre pero sigue siendo la misma organización criminal.

El opio sigue siendo para los que se pueden pagar la clínica y la receta privada, para los otros, el pueblo, sigue siendo más barata una sandez del Ratzinger o un viaje a Compostela, esperando el milagro sin pagar el IVA ni el repago ni el copago ni el vd. no tiene nada, tome Prozac y si duele rece o jódase que es muy cristiano, como los opusitorios.

Datos sobre los opiáceos desde distintos ámbitos para que comprendan la "dependencia" del opio de las sociedades democràticas.

La Oficina de las Naciones Unidas contra la Droga y el Delito (UNODC) hizo el 23 de junio pasado el lanzamiento de su Informe Mundial de Drogas 2010 (World Drug Report) en el National Press Club, en Washington (EE.UU.): Según el reporte la oferta mundial de los dos tipos de drogas más problemáticos (opiáceos y cocaína) se mantiene en reducción. El área global de cultivos de opio se ha reducido casi a un cuarto (23%) en los últimos dos años, y la producción de opio apunta a reducirse de manera paulatina en 2010 debido a una plaga que podría acabar con un cuarto de los cultivos de amapola en Afganistán. Los cultivos de coca han caído en 28% en la pasada década y mantuvieron su descenso en 2009. La producción mundial de cocaína se ha reducido entre 12 y 18% en el periodo 2007-2009.

Producción de heroína en descenso

La producción global potencial de heroína cayó en 13% a 657 toneladas en 2009, lo cual refleja una producción menor de opio tanto en Afganistán como en Myanmar. La cantidad real de heroína que llega al mercado es mucho menor (alrededor de 430 toneladas) debido a que hay significativas cantidades de opio que están siendo acumuladas. UNODC estima que actualmente existen más de 12.000 toneladas de opio afgano (alrededor de dos años y medio de demanda global de opiáceos ilícitos) almacenados.

El mercado real de heroína, estimado en 55 billones de dólares se concentra en Afganistán (el cual aporta el 90% de la oferta). Se estima que Rusia, Irán y Europa oriental consumen en conjunto la mitad de la heroína que se produce en el mundo.

A pesar de que Afganistán produce la mayoría de los opiáceos en el mundo, las autoridades decomisan menos del 2%. Irán y Turquía son los países que más decomisos realizan en el mundo, y fueron responsables de la mitad de la heroína incautada en 2008. Las tasas de decomiso en otros lugares son mucho menores. En la ruta del norte, los países del Asia Central capturan sólo el 5% de las 90 toneladas de heroína que cruzan el territorio con destino a Rusia. Este país, que consume 20% de la heroína afgana, decomisa tan solo el 4%. Las cifras son aún peores en la ruta de los Balcanes: algunos países de sureste europeo, incluyendo estados miembros de la Unión Europea, interceptan menos del 2% de la heroína que cruza el territorio.
http://www.unodc.org/colombia/es/reportedrogas.html

Principales productores de opio y opiáceos como la heroína

En cuanto a las plantaciones de opio o Papaver somniferum, también conocidas como adormideras, el Informe mundial sobre las drogas 2009 indicó que Afganistán poseía en 2008 la mayor cantidad de cultivos, seguido de lejos por Myanmar y República Democrática Popular Lao.

En el referido informe 2010 de la Unocd, se dice que la producción de la mayor cantidad de opiáceos ilegales en 2009 tuvo lugar en Afganistán con 6.900 Tm. correspondientes al 89% de la producción mundial; Myanmar y de forma creciente América Latina, especialmente México y Colombia, han producido igualmente importantes cantidades de opio en 2009.

Myanmar produjo un total de 330 Tm., y solamente México 325 Tm. Respecto a éste último dígase además que se trata de un país que desde el año 2003, destaca además como el tercer productor mundial de opio.
Consumo de cannabis a nivel mundial

Si bien la Unocd señala que la falta de datos sigue limitando la comprensión del problema del consumo de drogas, sobre todo en África, algunas partes de Asia y las islas del Pacífico; se estima que entre 155 y 250 millones de personas consumieron sustancias ilícitas en 2008, especialmente cannabis que llegó a ser consumido por entre 129 y 190 millones de personas equivalentes al 2,9 y el 4,3% de la población mundial.

La cual estuvo comprendida entre los 15 y los 64 años de edad, concentrándose en primer lugar en Oceanía con una proporción de entre el 9,3 y el 14,8%, seguido de América con un entre 6,3 y 6,6% del total.

Consumo global de estimulantes de tipo anfetamínico (ETA)

En segundo lugar destaca el consumo de drogas basadas en alguna sustancia del tipo anfetaminas. Sólo en el último año incluyó a entre 13,7 y 52,9 millones de personas comprendidas entre los 15 y 64 años de edad, equivalentes al 0,3 y al 1,2% de la población mundial; incluyéndose aquí a los consumidores de éxtasis, cuya cifra oscila entre los 10,5 y los 25,8 millones, el 0,2 y el 0,6% de la población.

Oceanía, Asia oriental y Asia sudoriental, América del Norte, Europa occidental y Europa central, son las regiones del mundo con mayores índices de prevalencia de consumo de ETA.

Las drogas y su consumo mundial: cocaína y opiáceos

La cocaína registra el tercer lugar en el consumo mundial de estupefacientes, al calcularse la existencia anual de entre 15 y 19,3 millones de consumidores, del 0,3 al 0,4% de la población global; siendo América del Norte la región con mayor índice de prevalencia con el 2%, seguida de Oceanía con entre el 1,4 y el 1,7%, y Europa occidental con el 1,5%.

El número de consumidores de opiáceos se calculó para el año 2008 entre 12,8 a 21,8 millones de personas, del 0,3 al 0,5% de la población mundial; en edades comprendidas entre los 15 y 64 años, y de las que más de la mitad se encontraban en Asia.

Leer más en Suite101: Producción y consumo de drogas. Crecen las basadas en anfetaminas http://www.suite101.net/content/produccion-y-consumo-de-drogas-crecen-las-basadas-en-anfetaminas-a25293#ixzz0ziEB4Hb0

Evolución del uso de opiáceos en dos zonas de atención primaria de la Comunidad de Madrid (España) y en sus hospitales de referencia, entre 2002 y 2006.

Resumen: El objetivo de este estudio fue describir la evolución de la prescripción de opioides entre 2002 y 2006 en las zonas de atención primaria 2 y 5 de la Comunidad de Madrid y en sus hospitales de referencia (los hospitales universitarios de La Princesa y La Paz).

Se trata de una investigación retrospectiva de observación de las prescripciones realizadas mediante el cálculo de dosis diarias definidas por millón de habitantes.

En la atención primaria, el fentanilo transdérmico (78,39% del total en 2006 en la zona 2 y 76,69% en la zona 5) es el opioide más prescrito en el tercer peldaño de la escalera analgésica de la OMS. Le siguen la buprenofina (12,30% y 13,23%) y la morfina (6,94% y 8,45%). En cuanto al segundo peldaño, el tramadol es el opioide más prescrito, con un 85,12% y un 83,56% del consumo total.

Observamos un aumento del consumo en el tercer peldaño, en el que se pasa de unas dosis diarias definidas por millón de habitantes de 897,67 en la zona 5 y de 1.056,42 en la zona 2 en el año 2003 a 1.490,15 y 1.601,48, respectivamente, en el año 2006; y en el segundo peldaño se pasa de 1.545,25 y 1.629,94 en 2003 a 1.904,70 y 1.730,66 en 2006, respectivamente.

En los hospitales estudiados se da una progresión similar, con un aumento gradual del uso de fentanilo y una tendencia a la disminución del consumo de morfina.

Conclusiones. Nuestros datos reflejan el aumento del consumo de opioides, a pesar de la disminución del de morfina. Vale la pena señalar que el fentanilo transdérmico es el opioide más prescrito.

Autores: Ruiz López, D.; Alonso Babarro, A.; Gómez Salcedo, P.; Varela Cerdeira, M.

Direcciones: Unidad de Cuidados Paliativos de la Fundación Instituto San José de Madrid, Hospital Universitario de La Paz de Madrid, Centro de Salud Reyes Católicos ESAD de Madrid.
http://www.plataformasinc.es/index.php/esl/Alertas-de-publicaciones/Aumenta-el-consumo-de-opioides-prescritos-en-la-Comunidad-de-Madrid

TITULACIÓN DE LOS OPIOIDES, Y ESCALAS DE CONVERSIÓN DE LOS OPIOIDES.
Dr. JA Arranz Arija
Una vez decidido cual es el tratamiento analgésico idóneo para nuestro paciente, y tomada la decisión de administrar opioides, se debe hacer una titulación del fármaco hasta alcanzar la dosis apropiada, que es aquella en la que el paciente se mantiene sin dolor hasta la siguiente administración, y que no le produce efectos secundarios o éstos son mínimos.

Para titular correctamente la dosis necesaria, y para evitar la aparición de efectos secundarios, debemos empezar con fármacos de vida media corta, e ir escalando las dosis paulatinamente. Para ello se empieza con una dosis baja cada 4 – 6 horas, se pautan dosis de rescate y ya desde el principio se deben dejar también prevista la profilaxis antiemética y laxante. Si el paciente está en tratamiento con opioides menores, se debe hacer la correspondiente conversión según la relación 1/12 para morfina/codeína, 1/10 para morfina/dihidrocodeína y 1/4-5 para morfina/tramadol. No tiene sentido combinar opioides menores y mayores. Es recomendable que el paciente tenga un diario del dolor, donde apunte la intensidad del dolor entre tomas y antes de cada toma mediante una escala visual analógica (EVA). Debe anotar también los momentos de dolor irruptivo, su intensidad, los factores desencadenantes y la respuesta a los tratamientos de rescate.

La morfina se absorbe en el duodeno y primera porción de yeyuno. Si se administra por vía oral, sufre un primer paso hepático que la metaboliza en 3- glucorónido (inactiva) y 6 glucorónido (entre 4 y 45 veces más potente en su unión a los receptores u). También se metaboliza en la mucosa del intestino delgado y en el tubo distal proximal. La mayor parte de las diferencias interindividuales en la eficacia analgésica de la morfina se explican por la variabilidad de la biodisponibilidad oral, que oscila entre el 15 - 64%, debido al fenómeno del primer paso hepático. La morfina atraviesa bien la barrera hematoencefálica alcanzando concentraciones proporcionales a las concentraciones plasmáticas. En pacientes con una función renal conservada, su vida media es de 2 a 3 horas, y su efecto analgésico dura 4 horas, pero en pacientes con aclaramiento de creatinina < 30 ml/min se deben ajustar dosis. Si es posible, la titulación debe hacerse con morfina oral, pero en casos de dificultad para la ingesta oral, debe utilizarse la vía parenteral cada 4 horas o en infusión continua. La equivalencia entre morfina subcutánea/oral e intravenosa/oral es de 2/1 y 3/1 respectivamente si el paciente lleva un cierto tiempo con mórficos, pero si ha iniciado el tratamiento muy recientemente, la relación puede llegar a ser de 1/6.

Otro fármaco interesante es la oxicodona, cuya biodisponibilidad absoluta es de hasta el 87% tras la administración oral.
Tras la administración de cápsulas de liberación normal, las concentraciones en plasma aumentan de manera lineal a la dosis, para un intervalo de dosis de 5 – 20 mg, alcanzan el máximo tras aproximadamente 1 hora, y su semivida de eliminación es de aproximadamente 3 horas. A diferencia de la morfina, la oxicodona no causa niveles significativos de metabolitos activos, pues se metaboliza principalmente a noroxicodona vía y oximorfona en el hígado. Ésta última posee cierta actividad analgésica pero está presente en el plasma a bajas concentraciones y no se considera que contribuya al efecto farmacológico. Las normas para su titulación son superponibles a las mencionadas para la morfina, sabiendo que la relación oxicodona/morfina es 1/2 (10 mg de oxicodona oral equivalen a 20 mg de morfina oral).

La metadona es una alternativa a los anteriores en casos de necesidad de rotación opioide por desarrollo de toxicidad o tolerancia. Su biodisponibilidad es mayor al 85%, y su vida plasmática es larga, lo que permite una posología cada 8-12 horas. Otras ventajas son su doble eliminación hepática y renal, y su utilidad en el tratamiento del dolor neuropático por la capacidad de antagonizar receptores NMDA (N-metil-D-aspartato). Quizá también por esto haya sido empleada con éxito en la rotación opioide por tolerancia. Sin embargo su utilidad clínica está limitada por la dificultad de titulación.
Por una parte, la dosis equivalente depende de la dosis previa del opioide que tomaba el paciente, pues a mayor dosis de morfina la relación de equivalencia aumenta. Por otro lado, su larga vida plasmática y su tendencia a la acumulación en tejidos hace que las dosis no sean estables hasta después de una semana de tratamiento por lo que se debe vigilar muy de cerca al paciente.

La buprenorfina es un agonista parcial con alta afinidad por los receptores mu opioides, y actividad antagonista sobre los receptores kappa que también puede administrarse como parche transdérmico. Se metaboliza en el hígado a norbuprenorfina y metabolitos glucuronido-conjugados. Dos tercios del principio activo se eliminan inalterados por las heces y un tercio se elimina a través del aparato urinario como buprenorfina conjugada o norbuprenorfina. Existen indicios de recirculación enterohepática. Un parche de 25 microgramos/h de fentanilo es aproximadamente equivalente a 35 microgramos/h de buprenorfina transdérmica. La relación morfina oral /buprenorfina transdérmica en el modelo de dolor crónico es 1:75-115. Los parches de buprenorfina deben reemplazarse como máximo a las 96 horas (4 días). Para facilitar su uso, se puede cambiar dos veces a la semana a intervalos regulares, p. ej., siempre los lunes por la mañana y los jueves por la tarde. Se ha descrito un techo analgésico para la buprenorfina. En la rotación opioide, la alta afinidad y el efecto agonista parcial mu de la buprenorfina pueden desencadenar síndromes de abstinencia por desplazar de los receptores a los fármacos que se estaban usando previamente.

No hay contraindicación para el uso de morfina durante periodos prolongados, y por otra parte, la ausencia de techo analgésico hace que sea posible subir progresivamente las dosis a medida que aumentan el dolor. Por supuesto son falsos los mitos de que la administración de morfina debe reservarse para las etapas finales de la enfermedad, y de que su uso prolongado genera adicción (en el contexto del dolor oncológico). Últimamente se ha descrito que los tratamientos prolongados con opioides pueden inducir cambios hormonales como consecuencia de sus efectos en el eje hipotálamo – hipofisiario. Se han observado elevaciones de prolactina y descensos de LH, FSH, testosterona y estrógenos. También se han visto receptores opioides en las células del sistema hematológico e inmune, y sabe que existe cierta inmunosupresión en pacientes tratados de forma crónica con estos fármacos. Se desconoce el significado biológico de este fenómeno.

Sin embargo, el problema más importante del tratamiento prolongado con opiáceos es la posibilidad de que el paciente desarrolle tolerancia a opioides, bien de forma aprendida (psicológica) o de forma adaptativa, esta última por reducción del número o sensibilidad de los receptores. La tolerancia supone la necesidad de incrementar las dosis para mantener el efecto terapéutico, y se debe pensar en ella cuando el paciente refiere mal control del dolor a pesar de dosis altas de mórficos y sin que se objetive una clara progresión del tumor ni otra causa que lo justifique. En estos casos, incrementar la dosis de morfina puede acarrear únicamente aumento de los efectos secundarios sin apenas mejoría analgesia. En pacientes con tratamiento opioide prolongado se ha detectado un aumento de la síntesis de dinorfina en el asta posterior medular, y esto se ha asociado con el fenómeno de tolerancia a opioides, así como incluso con el dolor neuropático y los fenómenos de alodinia e hiperalgesia. Este fenómeno parece formar parte del EMAS (endorphin-mediated analgesia system), y su misión sería restaurar al menos parte de la nocicepción.

De alguna manera esta situación podría ser considerada com el “efecto techo” de los opioides de tercer escalón. La dinorfina parece ejercer esta función a través del receptor NMDA, por lo que se están desarrollando fármacos antagonistas del receptor NMDA como tratamiento de estas situaciones. El estrés, el miedo, la intensidad del estímulo, su duración, y otros factores conscientes pueden influir decisivamente en la activación o inhibición del EMAS. Por último, y aunque no es frecuente entre los pacientes oncológicos, ante pacientes con dolores rebeldes que parezcan debidos a tolerancia debemos estar atentos a la posibilidad de malos cumplimientos y/o aintentos de engaños con la prescripción de mórficos.

La rotación opioide se basa en la distinta afinidad de los distintos opiáceos por diferentes tipos de receptores, lo cual permite intentar un cambio de fármaco en casos de desarrollo de tolerancia o cuando el paciente refiere efectos secundarios inaceptables, en particular la neurotoxicidad inducida por opioides (sedación, mioclonías, etc). En estos casos es útil comenzar con una dosis del nuevo fármaco más baja que la teórica calculada (alrededor del 50%), con el objeto de dar al cuerpo un tiempo para el “lavado” del fármaco anterior, y porque además la tolerancia desarrollada al fármaco anterior puede no existir para el nuevo fármaco.